人工合成抗菌药介绍(PPT 50页)

一、喹诺酮类药物概述
喹诺酮类是以4-喹诺酮（或称为吡酮酸）为基本
结构的人工合成药物，在N1、C3、C6、C7、C8
引入不同基团可形成不同药物
2、给药途径广（口服、注射均可）
3、生物利用度较高，通透性较好，
体内分布广
4、不良反应较小
2.抑制拓扑异构酶Ⅳ（G+）
拓扑异构酶Ⅳ主要负责将子代的DNA解环连，
协助子代染色质分配到子代细菌。
喹诺酮类抑制此酶，通过子代DNA解环连而
干扰DNA复制。
喹诺酮类抗菌机制示意图
抗菌作用（第四代）
抗菌谱较第三代进一步扩大
对厌氧菌、G+和铜绿假单胞菌活性提高
有明显抗菌后效应
代谢与排泄：
肝脏代谢
70%原形肾排泄（氧氟、左氧、洛美沙星）
胆汁排泄（培氟沙星）
2、肠道感染
志贺菌肠炎、菌痢、伤寒、副伤寒等（沙门氏菌、
鼠伤寒沙门菌等）首选
3、呼吸道感染
肺部及支气管感染（肺炎球菌、流感嗜血杆菌、
克雷伯菌属、大肠杆菌、绿脓杆菌）
替代大环内酯类治疗军团菌、支原体感染
4、其他：
骨髓炎、关节感染、五官科感染、伤口感染
化脓性脑膜炎（氧氟、环丙、培氟）
【药理作用】
广谱抑菌剂
对大多数G+和G-、部分放线菌及沙眼衣原体、
弓形体、疟原虫等病原体均有较好的活性
四无效：
病毒、螺旋体、支原体、立克次体（促进生长）
磺胺米隆和磺胺嘧啶银盐对铜绿假单胞菌有效
磺胺药和甲氧苄啶抗菌机制
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